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丹參素是丹參中水溶性有效成份，具有明顯的藥理活性，包括心肌保護(hù)、抑制血栓形成、降血脂、降尿酸、神經(jīng)保護(hù)、防治肝纖維化及抗腫瘤、抗炎和增強(qiáng)免疫等作用。丹參素具有多種藥理作用，擁有廣闊的應(yīng)用前景。
分離丹參水溶性物質(zhì)可得到D‐（+）β‐（3，4二羥基苯基）乳酸，由于它是一種游離酸，不穩(wěn)定，故制成鈉鹽稱丹參素。
丹參素具有縮小心肌梗死范圍和減輕病程的作用，同時(shí)對(duì)心肌缺血/再灌注損傷具有保護(hù)作用。其心肌保護(hù)機(jī)制包括鈣拮抗、清除自由基、保護(hù)線粒體以及抗氧化等諸多方面。
1.1鈣拮抗
目前認(rèn)為細(xì)胞內(nèi)“鈣超載”是心肌缺血再灌注損傷的重要病理改變；丹參素對(duì)L型鈣通道電流有阻斷作用。鈣離子參與許多人體正常的細(xì)胞功能，并且所功能的發(fā)揮都有有懶于鈣離子在細(xì)胞內(nèi)外的相差1000倍分布，而這種分布是能量依懶性的。丹參素的拮抗作用是丹參素心肌保護(hù)作用的重要機(jī)制。
1.2清除自由基
研究表明，丹參素具有顯著的防治再灌注心律失常作用，進(jìn)一步研究表明：丹參素具有清除自由基的作用，對(duì)外源性自由基心肌損傷模型具有明顯的保護(hù)作用。該保護(hù)作用主要是通過(guò)使H+‐ATP酶水解活性降低和增加H+‐ATP酶合成活性來(lái)調(diào)節(jié)能量代謝，阻止黃嘌呤脫氫酶向黃嘌呤氧化酶的轉(zhuǎn)變，減少自由基產(chǎn)生。
1.3鈣激活鉀通道的激活機(jī)制
鈣激活鉀通道是血管平滑肌上最主要的外向電流通道，研究丹參素的冠脈舒張作用是否與鈣激活鉀通道的活動(dòng)相關(guān)，并比較效應(yīng)和作用機(jī)制。結(jié)果表明：丹參素能激活心肌細(xì)胞內(nèi)向整流鉀通道而具有心肌保護(hù)作用。丹參素對(duì)通道的激活表現(xiàn)為通道開放的概率和通道開放的數(shù)量的增加。
1.4抗氧化作用
實(shí)驗(yàn)表明：丹參素抑制過(guò)亞硝酸銀的能力比半胱氨酸和抗壞血酸強(qiáng)得多，過(guò)亞硝酸銀是心肌損傷、動(dòng)脈硬化等疾病的重要介導(dǎo)者。丹參素抑制過(guò)亞硝酸銀是保護(hù)心肌的藥理作用又一重要機(jī)制。
1.5抑制心肌肥大作用
丹參素抑制血管緊張素AngⅡ?qū)π募〖?xì)胞ANP和β-actin基因的表達(dá)增加，因此減少心肌細(xì)胞內(nèi)蛋白增多，特別是異常蛋白的增多，從而防止心肌細(xì)胞肥大。
白細(xì)胞與血小板的粘附在炎癥、血栓形成、組織損傷及播散凝血中起重要作用。研究結(jié)果表明：丹參素對(duì)白細(xì)胞黏附具有抑制作用，對(duì)細(xì)胞因子活化內(nèi)皮細(xì)胞有抑制作用，從而有利于保護(hù)血管內(nèi)皮，減少白細(xì)胞的黏附，阻止血小板聚集，是發(fā)揮抗血栓作用的機(jī)制之一。
缺血再灌注性腦損傷所致神經(jīng)細(xì)胞死亡有壞死和凋亡兩種方式，缺血損傷引起大腦不同區(qū)域的細(xì)胞內(nèi)鈣聚集，鈣參與興奮性神經(jīng)毒、自由基等因素介導(dǎo)的DND的病理級(jí)聯(lián)反應(yīng)，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞功能與結(jié)構(gòu)障礙。丹參素能顯著改善缺氧、缺糖損傷所致的線粒體氧化磷酸化功能障礙，調(diào)節(jié)細(xì)胞的能量代謝作用，使LDH釋放、細(xì)胞Ca2+水平、細(xì)胞凋亡及壞死的百分率明顯降低，從而對(duì)缺血性損傷神經(jīng)細(xì)胞有保護(hù)作用。
研究表明，丹參素具有促進(jìn)肝細(xì)胞再生修復(fù)的作用，丹參素能明顯降低體內(nèi)透明質(zhì)酸，主要機(jī)制是對(duì)肝星狀細(xì)胞（HCS）明顯的增殖有抑制作用。
丹參素抑制乳腺癌細(xì)胞珠的機(jī)制可能與阻斷腫瘤細(xì)胞膽固醇合成途徑有關(guān)。因?yàn)槟懝檀际钦婧思?xì)胞中生長(zhǎng)分裂過(guò)程中必不可少的物質(zhì)。
研究結(jié)果表明：丹參素對(duì)腫瘤因子誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮通透性升高具有抑制作用，同時(shí)，丹參素可以抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）的表達(dá)，降低血管內(nèi)皮通透性升高是其抗炎機(jī)制之一；丹參素對(duì)LPS刺激下KC（肝巨噬細(xì)胞）分泌的細(xì)胞因子有明顯抑制作用。
丹參素抑制瘢痕增生；可能通過(guò)抑制PBMC與血管內(nèi)皮細(xì)胞黏附而達(dá)到治療銀屑病的結(jié)果。