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甲嘧磺隆是廣譜的酰脲類側(cè)鏈氨基酸合成抑制劑，用于芽前及芽后的林地和非耕地除草。由于其能夠抑制植物體內(nèi)乙酰乳酸合成酶活性從而導(dǎo)致支鏈氨基酸的生物合成受抑制，使細(xì)胞周期停止在G1與G2階段。植物可以通過根部和葉面吸收甲嘧磺隆傳遍整個植株。當(dāng)植物吸收6~8h之后就可抑制細(xì)胞的分裂，使植物停止生長。植物種子的萌發(fā)率和幼苗的生長均可受甲嘧磺隆的抑制作用。
甲嘧磺隆對植物的其它生命過程如光合作用、呼吸作用、細(xì)胞伸長、蛋白質(zhì)和核酸的合成等均不表現(xiàn)原始的影響作用。敏感植物吸收甲嘧磺隆后莖葉失緣，顏色變成紫紅色或褐色，頂芽首先枯萎直至整個植株的全部壞死，這個過程持續(xù)數(shù)周，視植株處于何種生長階段以及氣溫高低和土壤濕度大小1~2周或3~4周甚至更長的時間。狗牙根和針葉樹等耐藥植物吸收甲嘧磺隆后可將其變?yōu)閷χ参餆o毒的物質(zhì)，迅速代謝甲嘧磺隆。
甲嘧磺隆是最新一代優(yōu)良的林地與非耕地超高效除草劑，在除草劑發(fā)展史上具有里程碑意義。經(jīng)試驗證實，甲嘧磺隆具有其它除草劑無法比擬的特性：殺草譜廣，活性極高，滅生性強(qiáng)，屬于超高效農(nóng)藥品種，每公頃用藥量以克計，雖然用量很少但活性卻是草甘膦的5~10倍；植物的根莖葉均可吸收，故既可葉面處理，也可作土壤處理；持效期長，每合理施藥一次藥效可保持2~3年，施藥效果基本上可達(dá)到寸草不生；對針葉樹和狗牙根有選擇性，對哺乳動物安全等甲嘧磺隆對一些農(nóng)作物也具有很高的活性，因此，在應(yīng)用時一定要遠(yuǎn)離敏感農(nóng)作物，一般間隔距離需有50m，且不要污染水源。
甲嘧磺隆在土壤中具有較強(qiáng)的移動性，對地下水容易造成污染，尤其是由該除草劑的生產(chǎn)企業(yè)污水處理池中排出的工業(yè)廢水含有較高的甲嘧磺隆，因此對甲嘧磺隆的降解作用進(jìn)行研究具有非常重要的現(xiàn)實意義。
甲嘧磺隆是磺酰脲類除草劑，抑制支鏈氨基酸合成，從而抑制植株生長端的細(xì)胞分裂，阻止雜草生長至失綠壞死。甲嘧磺隆為芽前、芽后滅生性除草劑，適用于林木防除一年生和多年生禾本科雜草及闊葉雜草，或開辟森林隔離帶，伐木后林地清理，荒地墾前、休閑非耕地、道路邊荒地除草滅灌，如羊茅、一枝黃花、黍、油莎草、阿拉伯高梁、豚草等。甲嘧磺隆除草效果較好，持效期長，但其速效性較差，且對于一些惡性雜草難以防除。
甲嘧磺隆
甲嘧磺隆是西安近代化學(xué)研究所首先研究開發(fā)的新型林地和非耕地除草劑，國內(nèi)主要登記在林地、針葉苗圃、林地防火隔離帶、蘋果園及非耕地，用于防除雜草和雜灌。其作用機(jī)制是通過抑制植物體內(nèi)的乙酰乳酸全成酶(ALS)的活性而使支鏈氨基酸(纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸)的生物合成受抑制。
甲嘧磺隆噴灑到雜草或地面上后，植物的根莖葉均可吸收、上下皆可互相傳導(dǎo)，故既可葉面處理，也可作土壤處理。甲嘧磺隆地安全性高，據(jù)文獻(xiàn)報導(dǎo)，魚暴露在含0.1-10ppm濃度甲嘧磺隆的環(huán)境中，體內(nèi)無任何積累。對其毒害效應(yīng)的研究表明：對哺乳動物而言，甲嘧磺隆的毒性比食鹽還低，它是通過調(diào)節(jié)和控制酶來影響雜草的生長。
將甲嘧磺隆和精吡氟禾草靈按照合理的比例進(jìn)行復(fù)配，達(dá)到增效的目的，大大提高了非耕地防除一年生禾本科雜草、多年生雜草和闊葉雜草的效果，對惡性雜草(蘆葦和茅草)防效能達(dá)到86％以上，同時也提高的除草的速效性。30％甲嘧磺隆·精吡氟禾草靈水分散粒劑的制備方法：
稱取甲嘧磺隆原粉25％，精吡氟禾草靈鈉鹽5％，潤濕劑十二烷基硫酸鈉4％，分散劑木質(zhì)素磺酸鈣5％，崩解劑尿素4％，粘結(jié)劑乳糖2％，填料高嶺土補(bǔ)到100％，將甲嘧磺隆原藥、潤濕劑、分散劑、崩解劑、粘結(jié)劑和填料按照一定的比例混合，氣流粉碎后轉(zhuǎn)入造粒機(jī)中，加入精吡氟禾草靈原藥攪拌，然后加水捏合，經(jīng)過造粒，烘干、過篩即得。
(1)使用3%～5%甲嘧磺隆顆粒劑,憑借雨水和露水溶解作用將藥劑帶入土壤內(nèi)均有較好的防除紫莖澤蘭效果,植株下部先發(fā)黃、枯萎,直至死亡,根已壞死。
(2)5%甲嘧磺隆顆粒劑撒施防除紫莖澤蘭的效果好于3%甲嘧磺隆。C處理是用3%甲嘧磺隆最高劑量,每小區(qū)有效劑量0.75g/m2,而D處理是用5%甲嘧磺隆最低劑量,每小區(qū)有效劑量僅0.3g/m2,D比C處理的防效還高4%;F處理每小區(qū)5%甲嘧磺隆有效劑量0.8g/m2,與C處理用3%甲嘧磺隆0.75g/m2小區(qū)相比,用藥量相差無幾,而F的防除效果高于C處理近20%。
(3)采用3%～5%甲嘧磺隆顆粒劑撒施,在整個試驗劑量范圍內(nèi),高用藥量比低用藥量防除紫莖澤蘭的效果要好,5%甲嘧磺隆顆粒劑800～1000g/667m2,防除效果可達(dá)95%以上。
(4)試驗證明:在缺乏水源的大面積紫莖澤蘭危害區(qū),用甲嘧磺隆撒施毒土法防除紫莖澤蘭,好于過去適時人挖、牛犁等機(jī)械防除及草甘膦噴霧的效果,且省時、省工、省水、成本低,易于推廣應(yīng)用。(5)藥害試驗證明:在酸性土壤上,撒施3%甲嘧磺隆顆粒劑,在試驗劑量范圍內(nèi),對蘭桉幼樹安全。
1.2-甲氧羰基苯磺酰胺（II）的合成
反應(yīng)瓶中加12g（0.066mol）糖精，80mL甲醇，攪拌下滴加2.5mL濃硫酸，回流6h，冷卻，濾出固體。得到的固體水洗后加入40mL水，用NaOH中和至pH6~7，過濾、干燥，得到2-甲氧羰基苯磺酰胺（II），收率83.6%，m.p.122~124℃。
2.2-甲氧羰基苯磺酰基異氰酸酯（III）的合成
2-甲氧羰基苯磺酰胺（II）和草酰氯（摩爾比1∶3.5）溶于干燥的甲苯中，攪拌下升溫至60℃，維持2h，升溫回流至無氣體產(chǎn)生。冷卻、過濾，氮氣保護(hù)下減壓脫去溶劑，得到2-甲氧羰基苯磺酰基異氰酸酯（III）的粗品，無需精制，直接用于甲嘧磺隆的合成。甲嘧磺隆一般以糖精等為原料合成。首先由糖精得到2-甲氧羰基苯磺酰胺（II），后者與草酰氯反應(yīng)得到2-甲氧羰基苯磺酰基異氰酸酯（III），異氰酸酯再與2-氨基-4，6-二甲基嘧啶縮合，得到甲嘧磺隆（I），（見反應(yīng)式）。
[1]蔡長庚, 林付根, 馮正娣, 金鐘時, & 王鳳良. (2007). 甲嘧磺隆防除加拿大一枝黃花殺根莖效果初報. 現(xiàn)代農(nóng)業(yè)科技(19), 83-84.
[2] 馬蘋, 謝開立, 畢加勛, 劉鴻濱, 邵維福, & 尹鴻斌等. (2008). 應(yīng)用甲嘧磺隆防除紫莖澤蘭藥效試驗. 林業(yè)科技通訊(2), 30-31.
[3] 梅麗娟, 任浩章, 柴守權(quán), 邱立新, & 于海英. (2007). 75%甲嘧磺隆水分散粒劑防除非耕地雜草試驗. 農(nóng)藥科學(xué)與管理, 28(10), 38-40.