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西洛他唑通過選擇性抑制磷酸二脂酶 PDE 3 的活性，阻礙腺苷酸環(huán)化酶 cAMP 降解、轉(zhuǎn)化，使 cAMP 在血小板和血管平滑肌細胞、內(nèi)皮細胞、心肌細胞和脂肪細胞內(nèi)的含量升高，從而起到抗血小板聚集和擴張血管的作用，防止血栓血管阻塞。
其主要的藥理作用是抗血小板作用和抑制動脈粥樣硬化作用。
1.西洛他唑的臨床應用
1）心血管系統(tǒng)
在冠狀動脈狹窄支架置入術后再狹窄中的作用在支架置于入術后，用西洛他唑可減少新生內(nèi)膜的增生和重構，減少支架置入術后遠期心臟主要不良事件的的生率。郭繼武等報告，用西洛他唑、阿司匹林和氯吡格雷三聯(lián)治療 PCI 后再狹窄，可降低再狹窄的發(fā)生率，增加術后最小內(nèi)直徑，降低病死率。
2.在心律失常中的應用
西洛他唑?qū)徑庑姆款潉影殡S的心動過緩癥狀具有良好的效果，這種療效與其抑制心肌細胞的 PDE3 影響竇房結和房室傳導有關。西洛他唑?qū)π膭舆^緩有治療作用。西洛他唑不僅能強烈抑制血小扳聚集，且可增加冠狀動脈的血流量，從而引起心率增快。
1）與其他藥物聯(lián)用治療不穩(wěn)定心絞痛
用西洛他唑聯(lián)合曲美他嗪和低分子肝素鈣治療不穩(wěn)定心絞痛，具有減少心絞痛地發(fā)作次數(shù)、縮短疼痛持續(xù)時間、延長發(fā)作間隔等作用。且無明顯不良反應，安全。
3.高脂血癥的調(diào)節(jié)作用
用阿托伐他汀聯(lián)合西洛他唑治療混合性高脂血癥發(fā)現(xiàn)，治療 3 個月后，可顯著升高 HCD － C，降低血清 TG。阿托伐他汀和西洛他唑聯(lián)合治療后，患者的 HS － CRP 明顯降低，與單用阿托伐他汀組比較差異顯著。這證實西洛他唑具有抗炎作用，可降低 ACS 患者 TNF － TCRP 水平。可見在他汀類藥物治療基礎上聯(lián)合西洛他唑?qū)σ种蒲装Y、穩(wěn)定斑塊效果更好。
1）西洛他唑治療間歇性跛行
Meta 分析結果顯示，西洛他唑明顯提高間歇性跛行患者步行距離。ACC/AHA 及 TASCII 推薦西洛他唑 100 mg，2 次/日，能有效改善 PAD 患者間歇跛行癥狀，增加步行距離。
4.糖尿病并發(fā)癥的治療
1）治療糖尿病腎病
西洛他唑能有效降低體內(nèi)存在的高粘及高凝狀態(tài)，顯著降低糖尿病患者尿微量白蛋白排泄，對早期、輕型 DN 有確切療效。治療糖尿病周圍神經(jīng)病變( DN)糖尿病并發(fā)癥 DN 的發(fā)生率高達 60% ～ 90%。西洛他唑可減輕糖尿病外周神經(jīng)病變。聯(lián)合西洛他唑治療糖尿病周圍神經(jīng)病變，優(yōu)于單用神經(jīng)營養(yǎng)藥物。
5.在糖尿病性勃起障礙應用
用西洛他唑加通心絡腦囊可治療糖尿病性勃起功能障礙。西洛他唑通過改善細小動脈甚至是微血管的循環(huán)狀態(tài)，從而改善及防止神經(jīng)障礙。末捎神經(jīng)功能分析說明，西洛他唑可以改善神經(jīng)功能，可明顯改善糖尿病性勃起功能障礙患者的勃起功能。
6.在缺血性卒中二級預防中的應用
研究表明，西洛他唑組的缺血性和出血性卒中的發(fā)生率較低，腦出血并發(fā)癥顯著低于阿司匹林組。表明西洛他唑安全性好，可能更適用于出血性風險較高的的缺血性卒中的二級預防患者; 尤其適于阿司匹林抵抗或阿司匹林不能耐受者。西洛他唑?qū)喴崛巳嚎赡苁歉m合的替代藥品。與阿司匹林相比，西洛他唑可降低 26%的二次卒中風險。表明對缺血性卒中患者預防二次卒中，西洛他唑優(yōu)于阿司匹林，且出血事件較少。
1）對動脈粥樣硬化的預防及治療
研究表明，頸動脈中膜厚度( IMT) 增厚患者發(fā)生卒中的危險增加 73%。西洛他唑可抑制動脈粥樣硬化進展。西洛他唑有穩(wěn)定 2 型糖尿病患者頸動脈 IMT 的效應，并可能預防無癥狀性腦梗死的發(fā)生。胡君莉報告，西洛唑治療腦動脈硬化 30 例，癥狀有明顯的改善。
2）對血管狹窄的預防作用
顱內(nèi)動脈狹窄有動態(tài)變化過程，西洛他唑有可能防止顱內(nèi)動脈狹窄的進展。治療 6 個月，西洛他唑使腦梗死患者顱內(nèi)動脈狹窄進展發(fā)生率下降 77%。對多發(fā)性腦梗死患者的認知功能和腦血流的影響 西洛他唑可改善慢性腦梗死患者的腦血流，對腦低灌注誘導的認知功能障礙有改善作用。楊燕等報告，多發(fā)性腦梗死患者口服西洛他唑 6 個月后，MMSE 評分提高P300 潛伏期縮短，表明可改善腦梗死患者的認知功能。
3）對腦缺血后神經(jīng)元損傷的保護作用
近年發(fā)現(xiàn)西洛他唑?qū)嶒炐阅X缺血具有保護作用，可減輕局灶性腦缺血的梗死灶。雙盲臨床試驗發(fā)現(xiàn)，西洛他唑?qū)?2 型糖尿病病人腦梗死有預防作用。
主要藥物不良反應：
頭痛、心悸、心慌、惡心、嘔吐、腹脹、黃疸及轉(zhuǎn)氨酶升高等。還有皮疹、蕁麻疹及皮膚瘙癢。
綜上所述，西洛他唑是一種新型抗血小板制劑，有抗動脈血栓形成、預防動脈粥樣硬化和進行性血管狹窄的功能。可廣泛用于糖尿病并發(fā)癥的治療，還可以調(diào)節(jié)血脂及擴張動脈血管，起到穩(wěn)定斑塊作用。在缺血性腦卒中的二級預防中有明確抗血小扳聚集作用，且還有改善血管內(nèi)皮功能及降低出血風險。更適合于阿司匹林抵抗或不能耐受者，尤其對亞裔人群，可能是更適合的抗血小扳聚集的替代藥品。