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尼羅替尼又叫尼洛替尼，臨床上主要用于治療對格列衛（伊馬替尼）耐藥的慢性粒細胞性白血病。為強效精準的第二代酪氨酸激酶抑制劑，有效治療產生耐藥的或不耐受的慢性髓性白血病患者。
在CML的鼠科動物模型中，尼羅替尼選擇性地與Bcr-Abl激酶的ATP結合位點高度結合，在細胞系中和原發的PhCML白血病細胞中，抑制細胞增殖并延長生存期。本品能有效對抗伊馬替尼耐藥突變形式的Bcr-Abl。在治療劑量，本品也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。
用于對既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。
主要毒性是骨髓抑制，皮疹、瘙癢、惡心、頭痛、疲勞、便秘和腹瀉。觀察到骨痛、關節炎、肌肉痙攣、外周水腫、胸膜和心包積液、水潴留和心衰、胃腸道出血、中樞神經系統出血和QTc間期>500毫秒。其他不良反應參見產品說明書。
可能增加本品血清濃度的藥物：本品是經肝臟中的CYP3A4代謝的，所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白（Pgp）的底物。在健康受試者中，當與CYP3A4強抑制劑酮康唑合用時，本品的生物利用度增加了3倍。所以應該避免與酮康唑或其它CYP3A4強抑制劑（如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韋和其它蛋白酶抑制劑）同時使用?？梢钥紤]沒有或僅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用藥?？赡軠p少本品血清濃度的藥物：同時服用CYP3A4誘導劑（如利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和貫葉連翹）可能減少本品的暴露。在需要使用CYP3A4誘導劑的患者中，應該考慮替代的具有較小酶誘導作用的藥物?？赡鼙槐酒犯淖冄鍧舛鹊乃幬铮涸隗w外，本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的競爭性抑制劑。在健康受試者中，服用單劑本品和咪達唑侖，咪達唑侖的暴露增加了30%。當同時服用本品和這些酶的治療指數窄的底物時，應該謹慎。在進行香豆素（CYP2C9和CYP3A4的底物）治療的患者中，應該增加對INR的監測。抗心律失常藥和其它可能延長QT間期的藥物：本品應該慎用于患有或可能發生QT間期延長的患者，包括服用抗心律失常藥物，如服用胺碘酮、丙吡胺、普魯卡因胺、奎尼丁、索他洛爾，或服用其它可能導致QT間期延長的藥物，如氯喹、鹵泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。
一種小粒度尼羅替尼的純化方法如下：
第一步將10g尼羅替尼溶解于100ml乙酸乙酯中，制備濃度為0.1g/ml溶液；
第二步向第一步溶液中加入1g活性炭，攪拌，加入10ml無水乙醇，過濾；
第三步將第二步所得濾液冷卻至-5℃并維持，攪拌下流加100ml70%乙醇水溶液；攪拌速度為220轉/分，流加乙醇水溶液的速度為6ml/分，流加完畢后，繼續攪拌3小時；
第四步過濾，用70%乙醇水溶液洗滌濾餅，烘干，得尼羅替尼精品，HPLC檢測純度為99.36%，收率92.38%，D90為48.61微米。
3-乙酰胺基-4-甲基苯甲酸100g，二氯甲烷100mL投入干燥的反應瓶中，攪拌下加入200mL氯化亞砜后，升溫回流4h。減壓蒸盡二氯甲烷溶劑和過量的氯化來砜后，往瓶中殘物中依次投入二氯甲烷300mL，3-(4-甲基-1H-咪唑基)-5-三氟甲基苯胺125g，三乙胺108g，升溫回流反應8h。反應結束后，蒸盡溶劑二氯甲烷，殘液倒入300mL水中，析出黃色固體，抽濾，烘干得到產物202g，收率93.7％。
50％單氰胺水溶液45g，500mL乙醇及中間體I200g投入反應瓶中，攪拌下小心加入30％稀硝酸245mL，20℃反應20h。反應結束，加入冰水300mL，攪拌冷凍至-5℃，保持2h，抽濾析出的黃色結晶性固體，冰水少量漂洗，烘干得到產物208g，收率90.4％。
乙醇832mL，氫氧化鈉48g，3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮76g以及中間體II208g投入反應瓶中，升溫攪拌回流反應40h。反應結束，冷卻降溫至0℃，析晶2h后，抽濾、水洗，得到尼羅替尼濕品。
尼羅替尼濕品投入3倍重量的乙醇中，攪拌，慢慢滴加35％鹽酸至pH＝2～3，半小時后復測pH不變，升溫溶清，加活性炭脫色，過濾，冷凍析晶，抽濾，烘干得到產物202g，收率88.6％，純度99.86％。
[1]尼洛替尼膠囊說明書
[2][中國發明]CN201810743826.5一種小粒度尼洛替尼的純化方法
[3][中國發明]CN201911289385.7一種尼洛替尼的高收率合成方法