58579-51-4 / 抗血小板增多癥的鹽酸阿那格雷

鹽酸阿那格雷是一種治療血小板增多癥，慢性血液的新藥。目前已經完成臨床和報產的申報工作，即將投產上市，該藥將填補國內治療血小板增多癥的空白。根據國內相關調查，我國患血小板增多癥的潛在患者達189萬人，有巨大的市場空間。

1、適應癥

血小板增多癥，其中包括真性紅細胞增多癥，原發性骨髓纖維化，慢性粒細胞白血病，原發性血小板增多癥等所有骨髓增生性疾病。

2、用法用量

推薦起始劑量為0.5mg一日4次，或1mg一日2次，每周間隔期可調整劑量，最大增加量為一日0.5mg，至最大量為2.5mg一日4次。一般于7～14天內顯效，但停藥后幾天內血小板數又會快速增加。長期治療應把劑量調控在1.5～3.0mg/d以維持血小板總數在600*109/L。

3、藥理機制

本品主要作用于巨核細胞，它可抑制環磷腺苷（cAMP）磷酸二酯酶的活性，增加血小板內cAMP水平，從而抑制血小板的聚集及形態變化，抑制巨核細胞的成熟和血小板生成。大量研究結果發現，阿那格雷在體內外都能影響巨核細胞的成熟，導致細胞體變小和形態特征的變化，并認為阿那格雷減少血小板的數量主要是因為干預巨核細胞的成熟。體外實驗發現，阿那格雷可以通過減少巨核細胞的大小和倍性而抑制巨核細胞克隆的發展或者是破壞和阻止巨核細胞的成熟，這些作用出現在巨核細胞發展的后一階段、非分裂期。

鹽酸阿那格雷膠囊產品特點

1.專屬降板、選擇性降低血小板

阿那格雷選擇性作用于巨核細胞系，主要通過影響巨核細胞的成熟（表現為降低巨核細胞的大小和倍性）來降低血小板數目；同時可抑制環磷腺苷磷酸二酯酶的活性，從而抑制血小板的聚集，減少血栓情況的發生。

2.治療效果佳

血栓形成及出血是骨髓增值性疾病患者發病和死亡的主要原因，患者常伴隨血小板活化及凝血亢進。臨床研究表明，阿那格雷對各類型的骨髓增生性疾病均有明顯的治療效果，總體有效率可高達93%；同時有利于誘導血小板凝血功能恢復正常化，這種作用未在羥基脲治療人群中發現。

3.長期用藥安全性高

與細胞毒制劑羥基脲相比，阿那格雷選擇性作用于巨核細胞系，其不良反應主要表現為心血管和胃腸道方面，治療期間未觀察到血液學毒性，無致畸、致突變風險；同時單獨應用阿那格雷的ET或PV患者未有急性白血病轉化的發生。