> CAS號(hào)數(shù)據(jù)庫(kù) > 56238-63-2 > 56238-63-2 / 第二代頭孢經(jīng)典代表–頭孢呋辛鈉(KEFUROX)
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頭孢呋辛是由英國(guó)葛蘭素公司研發(fā)的一個(gè)頭孢類抗生素，屬于二代頭孢菌素。它通過與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)，最后使細(xì)菌溶解和死亡。頭孢呋辛具有廣譜抗菌作用，適應(yīng)范圍廣，可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、淋病、包括敗血癥及腦膜等其他感染。
頭孢呋辛的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌不能生長(zhǎng)繁殖。本品具有廣譜抗菌作用，對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感株、卡他莫拉菌、淋球菌、嗜血流感菌等有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌亦有良好作用，但綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌及腸球菌等對(duì)本品均耐藥。
本品耐受情況良好，常見不良反應(yīng)如下：
1.局部反應(yīng)：如血栓性靜脈炎等。
2.胃腸道反應(yīng)：如腹瀉、惡心、假膜性結(jié)腸炎等。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,長(zhǎng)期使用本品可導(dǎo)致非敏感菌的增殖,胃腸失調(diào),包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。
3.過敏反應(yīng)：常見為皮疹、瘙癢、尋麻疹等、偶見過敏癥、藥物熱、多形紅斑、間質(zhì)性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、斯約綜合征。與青霉素有交叉過敏反應(yīng)。
4.血液：可見血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細(xì)胞增多癥，短暫性的嗜中性白細(xì)胞減少癥及白細(xì)胞減少癥等，偶見血小板減少癥，血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后癥狀消失。
5.肝功能：可見ALT、AST、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素一過性升高。
6.其他：尚見嘔吐、腹痛、結(jié)腹炎、陰道炎(包括陰道念珠球菌病)，肝功能異常（包括膽汁郁積），再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，引發(fā)癲癇，凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，各類血細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏癥等。
7.肌內(nèi)注射時(shí)，注射部位會(huì)有暫時(shí)的疼痛，劑量較大時(shí)尤其如此。
1.交叉過敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過敏。對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過敏病人對(duì)頭孢菌素過敏者達(dá)20%。
2.對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
3.使用本品時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能，特別是對(duì)接受高劑量的重癥患者。腎功能不全者，應(yīng)減少每日劑量。
4.本品能引起偽膜性腸炎，應(yīng)警惕。偽膜性腸炎診斷確立后，應(yīng)給予適宜的治療，輕度者停藥即可，中、重度者應(yīng)給予液體，電解質(zhì)、蛋白質(zhì)補(bǔ)充，并需選用對(duì)梭狀芽胞桿菌有效的抗生素類藥物治療。
5.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎)者，和有腎功能減退者應(yīng)慎用。
6.有報(bào)道少數(shù)患兒使用本品時(shí)出現(xiàn)輕、中度聽力受損。
7.相容性和穩(wěn)定性。
肌肉注射：用滅菌注射用水配制時(shí)，本品混懸液在室溫24小時(shí)，冰箱5℃保存48小時(shí)可保持活性。過了這個(gè)期限，任何未用的溶液都應(yīng)丟棄。
靜脈注射：用滅菌注射用水配制時(shí)，配制后的溶液在室溫24小時(shí)，冰箱5℃保存48小時(shí)可保持活性。
本品在室溫下與以下一些溶液可以24小時(shí)內(nèi)保持相容性，肝素(10～50u/ml)，氯化鉀(10～40mEq/L)，0.9％氯化鈉。
8.如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。
9.不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價(jià)。
10.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)（直接）可出現(xiàn)陽(yáng)性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗(yàn)呈假陰性，故應(yīng)用本品期間，應(yīng)以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)測(cè)定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗(yàn)呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶法則不受影響。
11.廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。
1、本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2、本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
3、本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4、本品與強(qiáng)利尿藥合用可引起腎毒性。
5、有報(bào)道氨基糖甙類抗生素與頭孢菌素聯(lián)合用藥可導(dǎo)致腎毒性。
6、臨床應(yīng)用頭孢菌素患者用斑氏或費(fèi)氏或Clintesttabets試紙檢查尿糖時(shí)會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)，但用酶的方法試驗(yàn)則不會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性。在查血糖時(shí)如用鐵氰酸方法可出現(xiàn)假陰性結(jié)果，頭孢呋辛鈉不會(huì)干擾用堿性苦味酸方法測(cè)定尿和血肌苷值。
禁用于對(duì)本品及其他頭孢菌素過敏的患者，青霉素過敏性休克患者避免應(yīng)用。