手機掃碼訪問本站
微信咨詢
尼美舒利( nimesulide) 是一種以甲磺酰基作為活性基團的新型非甾體消炎、鎮痛、解熱藥。其特性是生物利用度高，抗炎力強，毒性低。治療指數高和副作用發生率極低，還具有鎮痛和解熱作用。臨床上主要用于風濕、類風濕關節炎、骨關節炎、呼吸道炎癥、耳鼻喉科炎癥、軟組織和口腔炎癥以及與之相伴的發燒、疼痛等，還可用于各種手術后疼痛、痛經。
尼美舒利的合成國外主要采用 2-苯胺基甲磺酰苯胺選擇性硝化和 2-溴-4-硝基甲磺酰苯胺與苯酚鉀發生交換反應兩種方法。蘇潮品等綜合文獻方法，以易得的 2-氯硝基苯為原料合成尼美舒利。2-氯硝基苯( I) 在還原銅催化下與苯酚鉀反應得2-苯氧基硝基苯(Ⅱ)，收率 98 %。TLC 表明所得產品不經純化其純度足以用于下步反應。Ⅱ經鋅粉還原得 2-苯氧基苯胺(Ⅲ)。 TLC 檢驗表明為單一化合物，收率 90 %。Ⅲ經甲磺?；?2-苯氧基甲磺酰苯胺(Ⅳ)，收率 93 %。Ⅳ在乙酸酐中用 65 %的硝酸選擇性硝化得到產品尼美舒利(Ⅴ)，收率91 %。熔點 150～151℃。
藥理作用：本品屬非甾體類抗炎藥，具有抗炎、鎮痛、解熱作用，其作用機理尚未完全清楚，可能主要與抑制前列腺素的合成、白細胞的介質釋放和多形核白細胞的氧化反應有關。毒理研究：小鼠灌胃和腹腔注射尼美舒利分散片的LD50 折合尼美舒利分別為：458.59、147.20mg/kg，死亡小鼠尸解未見主要臟器明顯的病理變化。
吳克儉等將尼美舒利作用于 SGC-7901細胞，隨著藥物濃度的升高，VEGF表達逐漸下降，COX-2、VEGF的表達呈正相關。提示尼美舒利可通過抑制VEGF的表達而部分抑制胃癌血管生成，發揮抗腫瘤作用。有研究表明，COX-2催化產生的 PGE2可以刺激 VEGF的分泌，而尼美舒利作用于人胃癌 SGC-7901細胞后 PGE2合成降低，提示其抑制V EGF的表達機制可能與抑制COX-2表達及其活性，進而降低腫瘤細胞內 PGE2的水平有關。
口服本品200mg，服藥后4.0±1.8小時達到最大血藥濃度，半衰期為9.26±2.51μg/ml。本品幾乎通過尿液排泄，即使多次服用也不會出現積累現象。它對胃腸道具有良好的適應性。
本品為非甾體抗炎藥，僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用。可用于慢性關節炎（如骨關節炎等）的疼痛、手術和急性創傷后的疼痛、原發性痛經的癥狀治療。
口服，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。最大單次劑量不超過100mg，療程不能超過15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發生。
主要有：胃灼熱、惡心、胃痛，但癥狀都很輕微、短暫，很少需要中斷治療。極少情況下，患者服藥后出現過敏性皮疹。即使使用尼美舒利未產生上述不良反應，也須注意到本品如同其它非甾體消炎藥一樣，可能產生頭暈、思睡、胃潰瘍或腸胃出血以及史蒂文斯-約翰遜(Stevens-Johnson)綜合癥。
本品為高度蛋白質結合藥物，所以可能置換其它蛋白質結合藥物：并用其他非甾體類抗炎藥后，如出現視力下降，應停止治療，進行眼科檢查。
尼美舒利同所有的新藥一樣，在尚未通過實驗證實尼美舒利對胎兒是否有毒性的情況下，并不建議在妊娠期間使用本藥，在尚不清楚尼美舒利是否可能通過母乳排出體外的情況下，同樣不建議在哺乳期間使用本藥。
建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發生。如果治療無效請終止本品的治療。在治療期間應監測肝腎心功，能等檢查。罕見本品引起嚴重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期間出現肝損傷癥狀。（如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能檢查出現異常的患者應該被終止治療。這些患者不應該繼續服用本品。有報導顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數屬于可逆性病變。服用本品進行治療期間必須避免同時使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因為任何一種因素均可能增加本品的肝損害風險。
[1]蘇潮品,許學翔,索其良,秦冰.消炎鎮痛藥尼美舒利的合成工藝研究[J].廣東藥學,2002(03):11-12.
[2] 尼美舒利分散片說明書
[3]吳克儉,費素娟,陳光俠.尼美舒利對人胃癌SGC-7901細胞PGE_2合成及COX-2、VEGF表達的影響[J].山東醫藥,2006(36):3-4.