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鹽酸奈福泮，化學名稱5-甲基-1-苯丙基-3，4，5，6-四氫-1H-2，5-氧氮苯辛因鹽酸鹽，是一種新型的鎮痛藥，其不具有非甾體類抗炎藥的特性，亦非阿片類受體激動劑，肌注20mg相當于12mg嗎啡效應，而對循環系統無抑制作用，對呼吸的抑制作用亦較輕，并且無耐受性和成癮性，因此在臨床上具有廣泛的應用， 對于術后止痛、癌痛、急性外傷痛、急性胃炎疼痛、膽道蛔蟲癥等引起的內臟平滑肌絞痛等中重度疼痛均有很好的療效。
目前制備鹽酸奈福泮的方法主要是采用硼氫化鉀在弱酸性條件下對鹽酸奈福泮中間體氯化物進行還原，即先在適當溶劑中加入硼氫化鉀后再加入少量醋酸，然后加入氯化液與醋酸的混合液，但是該反應中由于中間體氯化物的兩個羰基的反應活性不同，要求還原的標準也不同(一個還原成羧基，一個直接還原成烷基)，如何使不同的羰基發生正確的還原反應十分不易控制，因此該反應對于中間體氯化物的還原并不徹底，鹽酸奈福泮的收率不高。
CN201110340236.6提供一種經濟高效的合成鹽酸奈 福泮的新方法，該方法能夠徹底還原反應過程中產生的中間體氯化物，因此大大提高了鹽酸奈福泮的純度和收率。舉例如下：
將鄰苯甲酰苯甲酸120g、三氯化磷30g、二氯乙烷220g的混合物置于反應 瓶，在室溫下攪拌24h、分出上層清液得到酰氯液A；將此酸氯液A在5℃下滴加至預先盛有N-甲基乙醇胺44g、三乙胺64g、二氯乙烷200g的反應瓶中，滴完后室溫攪拌10h，得到胺化液B；向胺化液B中再滴加三氯化磷33g，于65℃反應2h，冷卻后依次用水、氫氧化鈉稀溶液液洗滌，分去堿水層，得氯化液C。
在反應瓶中加入一定量的硼氫化鉀；以硼氫化鉀質量計，再加入15％的醋酸與二氯乙烷的混合液(醋酸與溶劑的質量比為1∶1)；以硼氫化鉀質量計，再滴加45％的氯化反應得到的氯化液C，攪拌升溫至回流反應2h，進行預還原； 以硼氫化鉀質量計，再加入10％的醋酸與二氯乙烷的混合液(醋酸與溶劑的質量比為1∶1)，攪拌反應1h。
以還原劑質量計，最后滴加入45％的氯化反應得到的氯化液C與醋酸的混合液(氯化液C與醋酸的質量比為1∶1)，攪拌反應2h 進行終還原。再加40％氫氧化鈉溶液水解，分離得到有機層D，將分出的有機層D冷卻至室溫，攪拌下緩慢加入氫溴酸于65℃反應6h，反應完畢，冷卻到0℃，過濾得環合反應產物E。向得到的環合反應產物E中加入氫氧化鈉溶液進行中和，再滴加濃鹽酸，即得到鹽酸奈福泮。
本品為一種新型的非麻醉性鎮痛藥，兼有輕度的解熱和肌松作用。化學結構屬于環化鄰甲基苯海拉明。所以不具有非甾體抗炎藥的特性，亦非阿片受體激動劑。對中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相當12mg嗎啡效應。對呼吸抑制作用較輕。對循環系統無抑制作用。無耐受和依賴性。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服66.6；腹腔28.7；靜脈21.9。大鼠，口服17肌注56.9。
本品口服吸收迅速，Tmax1～3小時，首過效應明顯。T1/24～8小時，血漿蛋白結合率71%～76%。由肝代謝而失去藥理活性，大部分經腎臟排泄，原形藥不足5%，少量隨糞便排出。
用于術后止痛、癌癥痛、急性外傷痛。亦用于急性胃炎、膽道蛔蟲癥、輸尿管結石等內臟平滑肌絞痛。
CN201610626672.2提供一種穩定性好、安全系數高、毒副作用小、受周圍環境影響小的鹽酸奈福泮注射液及其制備方法。本發明的技術方案如下：一種鹽酸奈福泮注射液，按如下重量份數取得原料：鹽酸 奈福泮10-50份，復合型磷酸鹽0.109-0.75份，藥用炭1-2份，注射用水1000ml。進一步的，所述復合型磷酸鹽由磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉組成，且磷酸二氫鈉:磷 酸氫二鈉為14.8-15.4。
一種鹽酸奈福泮注射液的制備方法，包括以下步驟：
（1）按上述重量份數取得原料：鹽酸奈福泮，復合型磷酸鹽，藥用炭，注射用水；
（2）取注射用水的2/3加入配制罐內，控制水溫40℃以下；
（3）向步驟（2）取得的注射用水中緩慢加入復合型磷酸鹽，罐內充氮，并攪拌10分鐘使 其完全溶解；
（4）向步驟（3）所得的溶液中加入鹽酸奈福泮，攪拌15分鐘；
（5）調節步驟（4）得到溶液的PH值為4.9-5.1；
（6）向步驟（5）得到的溶液中補注射用水至全量，加入藥用炭0.01%，攪拌吸附15-30分 鐘；
（7）將步驟（6）得到的溶液經雙級0.22微米微孔濾膜除菌過濾，并充氮灌封，121℃滅菌 15分鐘；
（8）將步驟（7）得到的藥液包裝，即可得到成品鹽酸奈福泮注射液。
進一步的，本發明可以做成不同規格的產品，如：1ml:20mg，2ml:20mg，2ml:50mg，2ml:100mg等，優選規格為1ml:20mg、2ml:20mg。
本發明的優點是：穩定性好，安全系數高，毒副作用小，受周圍環境影響小。
鹽酸奈福泮口服吸收迅速，Tmax為1-3小時，首過效應明顯。T1/2為4-8小時，血漿蛋白結合率為71％～76％。由肝代謝而失去藥理活性，大部分經腎臟排泄，原形藥不足5％，少量隨糞便排出。目前上市銷售的口服制劑僅有片劑，臨床用于術后止痛、癌癥痛、急性外傷痛。亦用于急性胃炎、膽道蛔蟲癥、輸尿管結石等內臟平滑肌絞痛。
鹽酸奈福泮味微苦，在水中略溶，其片劑崩解時間長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了鹽酸奈福泮治療作用的發揮。CN200410044440.3通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成鹽酸奈福泮滴丸劑，從而克服鹽酸奈福泮片的以上缺陷，使鹽酸奈福泮的治療作用得以充分發揮。
通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成的鹽酸奈福泮滴丸不僅具有崩解溶散快，質量穩定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低，與片劑相比輔料用量減少的優點，充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
采用以下技術方案：將1重量份經超微粉碎的鹽酸奈福泮細粉加入至1～10重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
產生作用時常有嗑睡、惡心、出汗、頭暈、頭痛等。但一般持續時間不長。偶見口干、眩暈、皮疹。
青光眼，尿潴留和肝、腎功能不全患者慎用。
[1]CN201110340236.6 一種合成鹽酸奈福泮的新方法
[2]鹽酸奈福泮片說明書
[3]CN201610626672.2 一種鹽酸奈福泮注射液及其制備方法
[4]CN200410044440.3 鹽酸奈福泮滴丸及其制備方法