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革蘭氏陽(yáng)性菌及革蘭氏陰性菌引起的炎癥以及多種耐藥性葡萄球菌、衣原體、熒光假單胞菌、黃桿菌等其它菌引起的病癥，對(duì)人體健康造成極大危害，而重癥患者用其它類(lèi)抗菌藥往往難以治療。米諾環(huán)素有高度脂溶性，是唯一能進(jìn)入眼淚和唾液中的四環(huán)素，其濃度之高足以消滅腦膜炎雙球菌的帶菌狀態(tài)。同時(shí)，該藥能幾乎無(wú)變化地從尿道排除，即使分解，其分解代謝物也具有抗菌活性，因此，該藥具有高效、廣譜、速效、長(zhǎng)效、吸收迅速等特點(diǎn)。
它在臨床上廣泛用于痊瘡、非淋菌性尿道炎及其他感染性疾病的治療。鹽酸米諾環(huán)素為黃色結(jié)晶粉末，無(wú)臭，味苦。微有引濕性，遇光變色。溶于水，水溶液穩(wěn)定性差，在室溫中放置效價(jià)降低，遇堿溶液效價(jià)亦降價(jià)，遇金屬離子失去抗菌活性。微溶于乙醇。
抗菌譜與四環(huán)素相近，具有高效、長(zhǎng)效性，在四環(huán)素類(lèi)中，其抗菌作用最強(qiáng)。特別對(duì)耐藥菌株有效，包括對(duì)四環(huán)素、青霉素類(lèi)耐藥的菌株，如金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌等，尤其是耐甲氧苯青霉素、多西環(huán)素的耐藥菌，對(duì)本品仍然敏感。口服吸收迅速而較完全，不受食物影響。脂溶性高，可向許多組織和體液中移行，在唾液、淚液中也有較高濃度。
多在體內(nèi)代謝，尿中排泄相對(duì)較少。臨床主要用于立克次體和支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂及布氏桿菌病。對(duì)大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀桿菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌等敏感菌株所致的感染也有效。對(duì)淋球菌、梅毒螺旋體、雅司螺旋體、李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、放線菌感染，當(dāng)對(duì)青霉素不敏感時(shí)，也可試用本品，對(duì)鏈球菌敏感菌株的感染也可應(yīng)用，也可作為阿米巴病的輔助治療。
膠囊：100mg；軟膏：20mg。
成人首劑每次200mg，以后每12小時(shí)100mg；或首次劑量后，每6小時(shí)50mg。
主要用于治療支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏桿菌病(與鏈霉素聯(lián)用)等以及敏感細(xì)菌所致的呼吸道、泌尿道及軟組織感染。
米諾環(huán)素本品為新型半合成四環(huán)素類(lèi)抗生素，又稱二甲胺四環(huán)素，抗菌譜與多西環(huán)素相似，抗菌作用強(qiáng)。對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性球菌有較好的抗菌作用，腸球菌屬呈現(xiàn)耐藥；對(duì)革蘭陰性菌和厭氧菌有一定作用，對(duì)變形桿菌和銅綠假單胞菌無(wú)效；對(duì)支原體和衣原體有較好療效。因耐藥性增高及不良反應(yīng)較多而應(yīng)用受限。適用于治療支原體肺炎及回歸熱等某些特殊感染。
本品在四環(huán)素類(lèi)脂溶性最高，口服吸收完全，且不受食物的影響。一次口服0.2g，2～3 小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，平均為7mg/L (0.8～22mg/L)，但個(gè)體差異較大。血漿蛋白結(jié)合率為76%～83%。體內(nèi)分布廣泛，可進(jìn)入甲狀腺、肝、腎、肺和膽汁，尿中濃度比血中濃度高10 ～20倍。能透過(guò)血腦屏障，在腦脊液中的濃度比血液中濃度高。能透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)，也能進(jìn)入乳汁。半衰期為10～17小時(shí)，大部分藥物從尿中排出，約34%從糞便中排出，其中原形藥從尿中排出10%。
與其他四環(huán)素相似，但本品可引起前庭功能障礙，表現(xiàn)為眩暈、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐。給藥后很快出現(xiàn)，女性多于男性，一般停藥后24～48小時(shí)癥狀消失。由于有其他更安全有效的藥物，故一般不推薦作首選使用。
米諾環(huán)素與碳酸氫鈉、鐵劑、氫氧化鋁和鎂鹽制劑等含金屬離子的藥物合用時(shí)，可減少本品的吸收。
1.對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用；
2.肝腎功能損害，孕婦、哺乳期婦女及8歲以下的兒童慎用。
一種鹽酸米諾環(huán)素的制備方法，包括如下步驟：
1)山環(huán)素的制備：
A、7-脫氯鹽酸去甲基金霉素的制備：將鹽酸去甲基金霉素溶解在乙醇中，加入三乙胺和鈀碳，在氫氣作為保護(hù)氣的條件下進(jìn)行反應(yīng)，將反應(yīng)液過(guò)濾得到濾餅后，濾餅用乙醇洗滌，干燥得到7-脫氯鹽酸去甲基金霉素；
具體操作可以為：將1重量份的鹽酸去甲基金霉素溶解在10 重量份的乙醇中，加入0.5重量份的三乙胺和0.05重量份的5％鈀碳，氫氣置換三次后，在1.0Mpa-1.5Mpa氫氣壓力下，40℃反應(yīng)5小時(shí)，將反應(yīng)液過(guò)濾得到濾餅后，濾餅用乙醇洗滌，35℃下減壓干燥得到黃綠色固體7-脫氯鹽酸去甲基金霉素，收率85％，純度96.5％；
B、山環(huán)素的制備：將7-脫氯鹽酸去甲基金霉素、甲醇、對(duì)甲苯磺酸在-5℃至5℃下混合溶解，加入銠碳，在氫氣作為保護(hù)氣的條件下進(jìn)行反應(yīng)，將反應(yīng)液降至-5℃至5℃，加三乙胺至漿狀物溶解，將反應(yīng)液過(guò)濾并用甲醇洗滌，收集濾液，在-5℃至5℃下，加入濃鹽酸調(diào)節(jié)濾液pH至1.0-3.0，將濾液過(guò)濾得到濾餅后，濾餅用甲醇洗滌，干燥得到山環(huán)素；
2)7-碘代山環(huán)素的制備：在強(qiáng)酸條件下，N-碘代丁二酰亞胺與山環(huán)素反應(yīng)，制得反應(yīng)液即為7-碘代山環(huán)素；
3)鹽酸米諾環(huán)素的制備：在胺類(lèi)溶劑和酰胺類(lèi)溶劑中，在鈀絡(luò)合物催化劑下，7-碘代山環(huán)素和二甲胺基三甲基錫反應(yīng)，制得反應(yīng)液，用濃鹽酸調(diào)節(jié)反應(yīng)液的pH至0.8-1.0，而后用活性炭脫色后再用氨水調(diào)節(jié)反應(yīng)液pH至3.8-4.0，冷凍結(jié)晶，過(guò)濾后將濾餅烘干，即得到鹽酸米諾環(huán)素。
[1] 新全實(shí)用藥物手冊(cè)
[2] 實(shí)用處方及非處方藥物大全
[3] 口腔臨床藥物手冊(cè)
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[6] 黃楷；謝立君；樂(lè)占線；連云陽(yáng).一種鹽酸米諾環(huán)素的制備方法.CN201710067204.0，申請(qǐng)日20170206