112-13-0 / 癸酰氯的應(yīng)用

背景及概述

癸酰氯是一種有機(jī)中間體，又叫正癸酰氯，可用于?；磻?yīng)，可由正癸酸制備得到。

應(yīng)用^[1]

可用于制備海洋天然產(chǎn)物Echinoclathrine A。Echinoclathrine A是一得4-芳基-2-甲基吡啶作為共同的結(jié)構(gòu)單元的化合物。該化合物具有一定的生物活性，因此，具有較好的開發(fā)前景。CN201310296865.2報道了海洋天然產(chǎn)物Echinoclathrine A的制備方法，通過以3-氯-2-氨基苯酚為原料，與正癸酰氯進(jìn)行反應(yīng)得到中間產(chǎn)物，但為了有利反應(yīng)的進(jìn)行，本發(fā)明通過加入敷酸劑，從而使反應(yīng)向正方向進(jìn)行，提高反應(yīng)的效率和收率。

然后，再使該中間產(chǎn)物與2-甲基吡啶硼酸進(jìn)行反應(yīng)，但是，由于2-甲基吡啶硼酸是有強(qiáng)吸電子效應(yīng)的硼酸，并不利于反應(yīng)的進(jìn)行，而且式Ⅲ化合物具有很大的位阻，這也增加了反應(yīng)的難度。本發(fā)明人通過研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)催化體系選為含鈀催化劑和磷化合物配體時，能夠使反應(yīng)順利的進(jìn)行，且反應(yīng)的收率也較高，實(shí)現(xiàn)了采用化學(xué)合成的方法來制備海洋天然產(chǎn)物Echinoclathrine A的目的，且具有工藝簡單的優(yōu)點(diǎn)。

制備^[2]

CN109563045A報道了將正癸酸溶于二氯甲烷，加入草酰氯，制備得到葵酰氯。

主要參考資料

[1][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN201310296865.2 一種海洋天然產(chǎn)物Echinoclathrine A的制備方法

[2] CN109563045A Pd(II)-催化的對映選擇性β-亞甲基C(sp3)-H鍵活化