125867-31-4 / 4-新戊酰基氨基煙酸的應(yīng)用

概述^[1][2]

4-新戊酰基氨基煙酸是一種有機(jī)中間體，有報(bào)道4-新戊酰基氨基煙酸可用于制備抗菌藥物。

制備^[1]

Estel, L. 等人報(bào)道了4-新戊酰基氨基煙酸可由對(duì)新戊酰基氨基吡啶與二氧化碳制備得到。

應(yīng)用^[2-3]

一、WO2007082910報(bào)道了4-新戊酰基氨基煙酸可用于制備一類(lèi)抗菌藥物，舉例如下：

鑒于市售抗生素耐藥性的驚人增加，國(guó)際微生物界繼續(xù)表示嚴(yán)重關(guān)切，這減少了治療不同感染過(guò)程的可能性范圍。通常，細(xì)菌病原體可以分類(lèi)為革蘭氏陽(yáng)性或革蘭氏陰性病原體。 具有針對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性病原體的有效活性的抗生素化合物通常被認(rèn)為具有廣譜活性。WO2007082910的化合物尤其對(duì)抗病原體微生物具有活性，包括革蘭氏陽(yáng)性劑，革蘭氏陰性劑和支原體等。因此，本發(fā)明的化合物在制備用于治療和/或預(yù)防包括人的動(dòng)物細(xì)菌感染的藥物中具有重要的用途。 因此，本發(fā)明還涉及治療和預(yù)防包括人在內(nèi)的動(dòng)物細(xì)菌感染的方法，該方法包括給予該類(lèi)化合物。

二、Jérôme Audoux等人報(bào)道了4-新戊酰基氨基煙酸可用于制備一類(lèi)吡啶并嘧啶酮類(lèi)中間體，這些中間體在新藥研發(fā)中具有廣泛的應(yīng)用。

主要參考資料

[1] Estel, L. et al ,Synthesis of ortho-substituted aminopyridines. Metalation of pivaloylamino derivatives ,From Journal of Heterocyclic Chemistry, 26(1), 105-12; 1989

[2] (WO2007082910) DICARBONYLIC COMPOUNDS WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY

[3] Jérôme Audoux, Nelly Plé, Turck A , et al. First Functionalization by Metalation of the Pyridine Moiety of Pyridopyrimidin-4(3H)-ones. Diazines. Part 36[J]. ChemInform, 2004, 60(18):4107-4123.