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隨著青霉素的問世，細菌感染成了一種可治療的疾病。然而由于治療不規范，治療時間較長，不少病人可能就忘了及時定量用藥，因而常造成耐藥性的產生。不少本該治愈的細菌感染反復發作成為慢性病灶。而耐藥性病人或反復發作的慢性病灶的治療一方面將使治療時間的拖長，另一方面就是導致多種強效青霉素類抗生素和其它抗生素的開發應用或聯合應用，其結果是費用昂貴、新的耐藥菌株不斷被培植、有效劑量不斷提高，從而形成惡性循環。
因此，研究開發新的有效的治療耐藥菌株和慢性頑固性感染的制劑或方法已經成為急切解決的世界性課題。目前，有不少新的抗菌藥物已經顯示出較好的療效，然而對很多慢性病灶，特別是局部病灶而言，常規療法給藥很難獲得有效殺菌濃度。加大劑量或長期服用藥物又會有很多副作用。
氨芐青霉素是半合成的青霉素，耐酸不耐酶，內服或肌肉注射均易吸收，對大多數革蘭氏陽性菌的效力不如青霉素。氨芐青霉素( Ampicillin，AMP) 是一種重要的β-內酰胺類抗生素，因其高效、低毒的特點而被廣泛應用。隨著青霉素類藥物的廣泛應用，其在動物性食品中的殘留問題日益突出，不僅影響人體正常菌群的生長，使細菌產生耐藥性，而且還可能會引發嚴重的過敏反應。因此，各國都對動物性食品中各種抗生素的最大殘留做出了限量標準。
目前檢測青霉素類抗生素殘留常用的方法主要包括免疫學檢測法、高效液相色譜法( HPLC) 和微生物學檢測法。其中HPLC 檢測方法靈敏、高效，是目前國際上通用的方法，但需要專門的技術人員操作，并且前處理復雜、檢測費用高，因此不適用于大量樣品的快速篩選和檢測。微生物檢測法雖操作簡便但檢測靈敏度不夠；免疫學檢測法具有操作簡便、靈敏度高、成本低等特點，適用于大量樣品的檢測，應用前景非常廣闊。
注射用氨芐西林鈉：0.5g，1g，2g。
氨芐西林鈉膠囊：0.25g，0.5g。
氨芐西林鈉可溶性粉：100g，含氨芐西林鈉55g。
膠囊劑：每膠囊0.25g。注射用氨芐西林鈉：每瓶0.5g、1.0g。
1.口服：1日量50～100mg/kg，分成4次，空腹服用。
2.肌注：1次0.5～1g，1日4次。
3.靜滴：1次1～2g，必要時可用到3g，溶于100ml輸液中，滴注1/2～1小時，1日2～4次，必要時每4小時1次。兒童用量：1日100～150mg/kg，分次給予。
主要用于敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。
氨芐青霉素是在青霉素G 側鏈羧基的α位引入氨基，改變了它的極性，使其更容易透過細菌細胞膜，擴大了抗菌譜，對革蘭陽性菌的作用與青霉素相近或略差，對多數革蘭陰性菌如大腸桿菌、沙門桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、副溶血性嗜血桿菌等的作用，與氯霉素相似或略強，不及卡那霉素、慶大霉素和多黏菌素； 對氯霉素耐藥菌仍有較強作用，但對綠膿桿菌、耐藥金黃色葡萄球菌無效。同時它具有耐酸的特征，避免了天然青霉素不宜內服的缺點，這就為臨床給藥提供了很大的方便，在臨床上得以廣泛應用。
本品為白色結晶性粉末，味微苦。在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或脂肪油中不溶。本品在干燥狀態下較穩定，受潮或在水溶液中，除降解反應外，還可發生聚合反應，生成可致敏的聚合物。肌注0.5g，血清濃度于1/2 ～1小時達峰值，約12μg/ml。體內分布廣，在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中的濃度高于血清濃度數倍。透過正常腦膜能力低，但在腦膜發炎時則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進入體內的藥物，有80%以原形由尿排泄，t1/2≤1小時。
氨芐青霉素臨床不良反應主要以過敏性皮疹、過敏性休克和胃腸道反應為主。引起人產生不同程度的過敏藥疹反應，發病的幾率約為8 %。研究報道，氨芐青霉素對人過敏反應以藥疹為主要臨床表現。在臨床上用氨芐青霉素6 .0 g溶于500 mL 5 %葡萄糖，靜脈注射，用藥后5 min，病人出現呼吸困難，顏面潮紅，心率升高，血壓下降。另外還有一些罕見的不良反應，如過敏性、血小板減少等，且氨芐青霉素與青霉素之間尚有交叉過敏性以及細菌產生耐藥性等危害，往往也容易被忽視。
1. 青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
2. 傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者應用本品易發生皮疹，故不宜應用。
3. 與慶大霉素不宜置于同一輸液瓶內，以免慶大霉素被破壞而失效。
4. 對神經組織有一定刺激性，故鞘內注射盡量不用，老年人忌用。
5. 本品肌注宜深，推注速度宜慢，以減輕局部疼痛。
6. 本品忌與堿性藥液配伍，以免使藥物迅速分解，降低療效。
7. 在含葡萄糖液中也不夠穩定，宜在溶解后立即滴注，以免久置分解，影響療效。
1. 丙磺舒合用會延長本品的半衰期。
2. 別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應的發生率增加，尤其多見于高尿酸血癥。
方法1：一種氨芐西林鈉的制備方法，它包括以下步驟：(A)制備濃度為15%～50%的異辛酸鈉溶液；(B)制備氨芐西林胺鹽：先將氨芐西林溶于有機溶劑中，制成氨芐西林有機溶液；脫水至水分<1%，再與二異丙胺反應；(C)將B工序中所制備的胺鹽壓入結晶罐，分兩次加入異辛酸鈉溶液，析晶后，養晶；(D)結晶反應結束后，按照常規進行分離，洗滌及溶媒回收。該方法工藝簡單，易操作，它既可進一步提高氨芐西林鈉的成品質量，又便于回收利用工藝體系中的溶媒，同時還可有效降低制造成本。
方法2：一種改進的酶法制備氨芐西林的方 法。所述方法包括以下步驟：
1)在0℃～30℃條件下，將6-APA與D-苯甘氨酸甲酯或其鹽于水中混合加入到氨芐西林合成酶中，在pH值為5.5～7.5，溫度為10℃～30℃下進行 反應；
2)將步驟1)所得產物，用酸調至溶液澄清，保持pH值為0.5-2.0，溫度為10℃-30℃；
3)將步驟2)所得溶液，降溫至12～15℃，然后調節pH至3.00～3.50，再降溫至5-6℃、pH值維持在3.50；然后調pH為4.9-5.0，降溫到1-2℃保持，即得氨芐西林結晶。
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[3] 史蕾, 程華, 閆靜輝, 等. 氨芐青霉素人工抗原的合成及單克隆抗體的制備[J]. 畜牧與獸醫, 2014 (12): 15-18.
[4] 新編獸藥實用手冊
[5] 臨床常用藥物
[6] CN201410197856.2一種改進的氨芐西林的制備方法
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